Diferencia entre revisiones de «Celecoxib»
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El '''celecoxib''' es un [[medicamento]] del tipo [[antiinflamatorio no esteroideo]] (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con [[osteoartritis]], lesiones, [[dismenorrea]] y reduce el número de pólipos en el [[colon]] y [[recto]] en pacientes con [[poliposis adenomatosa hereditaria]]. El celecoxib viene en presentación de cápsulas |
El '''celecoxib''' es un [[medicamento]] del tipo [[antiinflamatorio no esteroideo]] (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con [[osteoartritis]], lesiones, [[dismenorrea]] y reduce el número de pólipos en el [[colon]] y [[recto]] en pacientes con [[poliposis adenomatosa hereditaria]]. El celecoxib viene en presentación de cápsulas. |
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Revisión del 15:47 10 mar 2010
| Celecoxib | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil) pirazol-1-il]benzeno sulfonamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 169590-42-5 | |
| Código ATC | L01 | |
| PubChem | 2662 | |
| DrugBank | APRD00373 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H14N3F3O2S | |
| Peso mol. | 381.373 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 40% | |
| Unión proteica | 97%, principalmente albúmina | |
| Metabolismo | Hepática, principalmente por CYP2C9 | |
| Vida media | ~11 horas | |
| Excreción | Renal 27%, heces (57%) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | oral | |
El celecoxib es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, lesiones, dismenorrea y reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria. El celecoxib viene en presentación de cápsulas.
Indicaciones
El celecoxib está indicado en la práctica clínica para dolores agudos por lesiones, osteoartritis y otras formas de artritis aguda, dolores de la menstruación y se ha visto que reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis hereditaria. Su producción original era la reducción de dolor e inflamación al mismo tiempo que se minimizaban los efectos adversos gastrointestinales característicos de los AINE. En la práctica, se indica el celecoxib para pacientes que requieren alivio regular y a largo plazo de dolor. El alivio del dolor ofrecido por celecoxib es muy similar al alivio del paracetamol, aunque no se ha comprobado que haya alguna ventaja en el uso del celecoxib para el dolor agudo y de corto plazo que otros AINEs.[1]
Farmacología
Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, teniendo una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por COX-1, por lo tanto, inhibe la producción de prostaglandina, reduciendo la inflamación y el dolor sin los efectos adversos gastrointestinales como úlceras estomacales comunes de otros AINE no selectivos.[2] El celecoxib es igualmente efectivo en la artritis reumatoidea y la osteoarthritis que otros AINE. En algunos ensayos ha causado menos úlceras endoscópicas que la mayoría de los AINE. Debido a que es una sulfonamida, el celecoxib puede causar irritación en la piel. No afecta la agregación plaquetaria e interactúa solo de manera occasional con la warfarina, como es de esperarse en un medicamente que es metabolizado por vía la enzima citocromo P450 CYP2C9.
Como el resto de los inhibidores selectivos de la COX-2, se continua investigando al celecoxib para determinar si el efecto que tiene sobre la prostaciclina puediese conllevar a un estado protrombótico, es decir, que favorezca la aparición de trombos. La frecuencia de aparición de otros efectos adversos es muy similar a la de otros AINE. Celecoxib muy rara vez causa edema o trastornos renales, y se ha documentado hipertensión arterial con el uso de este medicamento.
La dosis habitual en adultos de celecoxib es de 100 y 200mg tomada una o dos veces al día. Se recomienda que sea la dosis menor la que es administrada en pacientes para el alivio del dolor.
Efectos adversos
Gastrointestinal
En teoría, la selectividad por la COX-2 debería resultar en una incidencia significativamente reducida de úlceras que los AINE tradicionales. El cuerpo principal de evidencia en favor de esta teoría yace en los resultados de un estudio de 6 meses publicado en 2000, que demostró una considerable reducción en úlceras y sus complicaciones con la administración de celecoxib en comparación con el ibuprofeno y diclofenaco, solo si no se tomaba aspirina. El estudio, que usó una muy elevada concentración de celecoxib (800 mg al día), no mostró mayor diferencia entre los medicamentos estudiados al cabo de 12 meses.
Alergia
El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede causar reacciones alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos que contengan sulfonamidas. El celecoxib está contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias a algún AINE.
Cardiopatías
Ha habido preocupaciones clínicas sobre la posibilidad de que los que tomen AINE tengan un mayor riesgo de infarto de miocardio y derrame cerebral, especialmente medicamentos como el celecoxib que son específicos en la inhibición de COX-2, desde la retirada del mercado del rofecoxib (Vioxx) en el año 2004. En febrero de 2007, la Asociación Americana del Corazón adviritió que el celecoxib debe ser usado solo como último recurso en pacientes con enfermedad cardíaca o con riesgos previos de cardiopatías y sugirieron el uso de paracetamol u otros AINE más antiguos, como el naproxen como alternativas más seguras en el alivio del dolor en este grupo de pacientes.[3]
Referencias
- ↑ Yelland MJ, Nikles CJ, McNairn N, Del Mar CB, Schluter PJ, Brown RM (2007). «Celecoxib compared with sustained-release paracetamol for osteoarthritis: a series of n-of-1 trials». Rheumatology 46: 135-40. PMID 16777855. doi:10.1093/rheumatology/kel195.
- ↑ Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 36. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, Disease-Modifying Antirheumatic Drugs, Nonopioid Analgesics, & Drugs Used in Gout». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
- ↑ CNBC.com (26 de febrero de 2007). «Pfizer's Celebrex Should Be 'Last Resort,' Heart Group Says». CNBC.com.
- Malhotra S, Shafiq N, Pandhi P (2004). «COX-2 inhibitors: a CLASS act or Just VIGORously promoted». MedGenMed 6 (1): 6. PMC 1140734. PMID 15208519.
- Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL, et al (Sep de 2000). «Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: A randomized controlled trial. Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study». JAMA 284 (10): 1247-55. PMID 10979111.
- Solomon SD, McMurray JJ, Pfeffer MA, et al (Mar de 2005). «Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention». N. Engl. J. Med. 352 (11): 1071-80. PMID 15713944. doi:10.1056/NEJMoa050405.