Antiinflamatorio

Los medicamentos conocidos como antiinflamatorios son aquellos cuyos mecanismos de acción impiden o inhiben la síntesis de prostaglandinas. Los más conocidos dentro de este grupo farmacológico son los salicilatos.

Estructura química

ácido 2-acetiloxi-benzoico

Fórmula empírica AAS: C9H8O4

Peso molecular AAS: 180.16 Da.

Mecanismo de acción

• Metabolitos activas:

• Ácido acetilsalicílico
• Ácido salicílico

Inhibe la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa: Acetila irreversiblemente un residuo de serina

Efectos farmacológicos e indicación terapéutica

• Nivel periférico

• Antiagregante plaquetario: Antitrombótico y Profilaxis del infarto de miocardio

• Antiinflamatorio: Enfermedades reumáticas.

• Nivel Central

• Analgésico: Neuralgia, Cefalea y Mialgia

• Antipirético

Farmacocinética

Administración: oral

Absorción: Gástrica e intestinal rapida y completa;Mejor a pH ácido

Vida media: AAS: 15-20 min; Ácido salicílico: 2-3 h.

Niveles máximos en plasma: 1-2 h.

Metabolismo:

• Digestivo y plamático: Rápida desacetilación (AAS → Ac.acético + Ac. salicílico)

• Hepático:

• Oxidación: Citocromo P-450 → Ácidos hidroxibenzoicos

• Conjugación:

Ácido salicilúrico Salicilacil-glucurónido Salicilfenil-glucurónido

Vida media de eliminación: 3 horas para 500 mg;15 horas para 4 g.

Vía de excreción renal: 90%. 80% ácido salicilúrico 15% glucurónidos 5% ácido salicílico

Aumenta con la dosis elevadas y pH básico ( Mejor a pH básico)

Variación interindividual

Interacciones medicamentosas

A nivel de la mucosa gástrica: Etanol

Aumentan la excreción: Glucocorticoides

Disminuyen la eliminación: Acidificantes urinarios

Aumentan la eliminación:Basificantes urinarios

Inhibidores enzimáticos:Cimetidina y Ranitidina

Análisis

Tipo de muestra: Suero o plasma con heparina,citrato o ETDA

Estabilidad de la muestra: -Suero o plasma: 24 horas a 2-8ºC. -Suero: ≤ -10ºC.

Medicamentos para evitar los efectos adversos de los antiinflamatorios: Los gastroprotectores

Son medicamentos que se utilizan para la protección de las complicaciones gástricas. Su uso más frecuente asociado como tratamiento para prevenir las complicaciones digestivas cuándo se toman antiinflamatorios. Los antiinflamatorios se usan para cualquier proceso doloroso e inflamatorio, desde un dolor dental hasta un dolor por un golpe o traumatismo.

• Recomendaciones de uso del gastroprotector.

Actualmente en las consultas médicas, la prescripción de antiinflmatorios es muy elevada, el tratamiento con antiinflamatorios se asocia a múltiples complicaciones adversas, entre los que destacan hemorragia por úlcera de estómago y aumento del riesgo de episodios cardiovasculares, para evitarlo debemos acompañar los antiinflamatorios de gastroprotectores.

El objetivo de este artículo es citar las últimas recomendaciones sobre el uso de gastroprotectores. El tratamiento gastroprotector se debe iniciar a la vez que se empieza el tratamiento con antiinflamatorios y se debe prolongar su uso hasta 7 o 14 días después de haber finalizado el tratamiento con antiinflamatorios.

• Ejemplos de gastroprotectores.

Omeprazol 20mg/24h

Lansoprazol 30mg/24h

Pantoprazol 40mg/24h

Rabeprazol 20mg/24 h

Esomeprazol 40mg/ 24 h

Bibliografía

Revista Científica de la Sociedad Española de Medicina de Urgencias y Emergencias.Volumen 21-Número 4.