Riluzol

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Riluzol
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
Iupac_cadena
Identificadores
Número CAS 1744-22-5
Código ATC N07XX02
Código ATCvet No adjudicado
Datos químicos
Peso mol. g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Rilutek®
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Riluzol es un fármaco empleado en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica. Atrasa la necesidad de la traqueotomía o la dependencia de ventilación-asistida en pacientes seleccionados y puede incrementar la sobrevivencia por unos 3 a 5 meses. Es comercializado por la firma Sanofi-Aventis.

Riluzol bloquea preferencialmente los canales de sodio sensibles a tetradotoxina, que se asocian con neuronas dañadas.[1]​ Esto reduce el influjo de los iones de calcio e indirectamente previene la estimulación de los receptores de glutamato. Junto con el bloqueo directo del receptor de glutamato, el efecto del neurotransmisor glutamato sobre neuronas motoras está muy reducido.

Sin embargo, la acción del riluzol en el receptor glutamato ha sido controvertida, dado que no se ha demostrado alguna molécula ligante sobre receptor conocido.[2]​ Por otra parte, su acción antiglutamato es aún detectable en presencia de bloqueadores de canal de sodio, siendo también incierto si actúa o no por esta vía. Además, su capacidad para estimular la recaptación astrocítica del glutamato aumentando sendos transportadores gliales: GLT-1 y GLAST, parece mediar en muchos de sus efectos.[3]​ [4]​

Estudios de eficacia[editar]

Una revisión de la Cochrane Library estableció en un 9% ganancia en la probabilidad de supervivencia un año. En un análisis secundario de supervivencia en tres puntos aislados, hubo una ventaja de supervivencia importante con riluzol 100 mg a 6, 9, 12 y 15 meses, pero no a 3 o 18 meses.[5]​ Había un efecto beneficioso lateral en las funciones bulbar y límbica, pero no en la fuerza muscular. No hay antecedentes para la calidad de vida, pero los pacientes tratados con la droga riluzole permanecen en un menos afectado o estado de salud moderado mejor que tratados con placebo.

Uso clínico[editar]

Aunque el riluzol ha probado retrasar la evolución de la ALS, muchos pacientes refieren no experimentar mejoría apreciable. Aproximadamente el 10% de los pacientes presentan efectos adversos, incluyendo náusea y fatiga que en algunas ocasiones obliga a interrumpir el tratamiento. El monitoreo de seguridad incluye mediciones de función hepática regular y las personas con enfermedad hepática como hepatitis deben seguirse cuidadosamente. En el Reino Unido el riluzole ha estado disponible en el NHS desde 1997 a dosis establecida de 50 mg cada 12 h. Existen indicios de que dosis más altas puedan brindar resultados mejores en algunos pacientes de ALS. Un estudio en Los Países Bajos encontró diferencias en la metabolización de varones y mujeres y sus niveles en plasma disminuían en pacientes fumadores.[6]​

Cierto número estudios de casos también indica que el medicamento podría tener uso clínico en trastornos conductuales y ansiosos. También se han detectado posibles aplicaciones para el tratamiento de la depresión refractoria.[7]​, del trastorno obsesivo-compulsivo[8]​ y del Trastorno de ansiedad generalizada (TAG).[9]​

Efectos adversos[editar]

Efectos adversos[10]​

Referencias[editar]

  1. ↑ Song JH, Huang CS, Nagata K, Yeh JZ, Narahashi T (1 de agosto de 1997). «Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels». J Pharmacol Exp Ther. 282 (2): 707-14. PMID 9262334. 
  2. ↑ Wokke J (septiembre de 1996). «Riluzole». Lancet 348 (9030): 795-9. PMID 8813989. doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. 
  3. ↑ Azbill RD, Mu X, Springer JE (julio de 2000). «Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes». Brain Res. 871 (2): 175-80. PMID 10899284. doi:10.1016/S0006-8993(00)02430-6. 
  4. ↑ Dunlop J, Beal McIlvain H, She Y, Howland DS (1 de marzo de 2003). «Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis». J Neurosci. 23 (5): 1688-96. PMID 12629173. 
  5. ↑ Miller RG, Mitchell JD, Lyon M, Moore DH (2007). «Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)». Cochrane Database Syst Rev (1): CD001447. PMID 17253460. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub2. 
  6. ↑ van Kan HJ, Groeneveld GJ, Kalmijn S, Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ (marzo de 2005). «Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis». Br J Clin Pharmacol 59 (3): 310-3. PMC 1884790. PMID 15752377. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. 
  7. ↑ Zarate CA, Payne JL, Quiroz J, et al. (enero de 2004). «An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression». Am J Psychiatry 161 (1): 171-4. PMID 14702270. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. Archivado desde el original el 14 de marzo de 2011. Consultado el 2 de abril de 2010. 
  8. ↑ Coric V, Taskiran S, Pittenger C, et al. currently a study is underway at the NIH in bethesda using riluzol for the treatment of OCD by Dr Grant (septiembre de 2005). «Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial». Biol Psychiatry 58 (5): 424-8. PMID 15993857. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. 
  9. ↑ Mathew SJ, Amiel JM, Coplan JD, Fitterling HA, Sackeim HA, Gorman JM (diciembre de 2005). «Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder». Am J Psychiatry 162 (12): 2379-81. PMID 16330605. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. 
  10. ↑ «Riluzol: MedlinePlus medicinas». medlineplus.gov. Consultado el 24 de abril de 2023. 

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